导读 仅通过两次中子实验，科学家就发现了一种酶的功能的惊人细节，这种酶可以辅助设计治疗恶性癌症的药物。美国能源部橡树岭国家实验室的科学家...
仅通过两次中子实验，科学家就发现了一种酶的功能的惊人细节，这种酶可以辅助设计治疗恶性癌症的药物。
美国能源部橡树岭国家实验室的科学家们利用散裂中子源和高通量同位素反应堆的中子，识别了丝氨酸羟甲基转移酶(SHMT)的精确原子级化学反应，SHMT 是细胞分裂所必需的代谢酶。
癌症劫持了涉及 SHMT 和其他关键酶的代谢途径中的化学反应，并将整个过程变成一列失控的列车，迅速繁殖癌细胞。设计一种抑制剂来阻断这种酶的功能(该酶的功能在代谢途径的早期阶段)，可能会破坏癌症超越它的企图。该研究结果发表在《化学科学》上。
“我认为中子在未来基于结构的药物设计中将受到高度追捧，”ORNL的维多利亚·德拉戈 (Victoria Drago) 说，她是该研究的主要作者，也是一名生物化学家，与ORNL的杰出研发科学家安德烈·科瓦列夫斯基 (Andrey Kovalevsky) 合作，后者利用中子衍射来阐明蛋白质结构。
“这篇论文很好地说明了中子能够多快产生信息，而这一信息长期以来一直备受争议。对 SHMT 功能及其催化机制的研究可以追溯到 20 世纪 80 年代初。”
几十年来，人们一直在争论这种酶的确切催化机制和活性位点中各种氨基酸残基的作用。在这项研究中，研究人员发现，只有一种氨基酸残基，即谷氨酸，调节这种酶的化学反应。